[发明专利]细胞外调节蛋白激酶抑制剂及其制备方法与应用在审
| 申请号： | 202110423088.8 | 申请日： | 2021-04-20 |
| 公开（公告）号： | CN113234052A | 公开（公告）日： | 2021-08-10 |
| 发明（设计）人： | 郑多;江承尧;朱礼志;张敏;黄均荣;曾娟 | 申请（专利权）人： | 深圳大学 |
| 主分类号： | C07D311/96 | 分类号： | C07D311/96;C07D405/12;C07D405/14;C07D417/12;C07D471/04;C07D413/12;A61K31/366;A61K31/497;A61K31/501;A61K31/4439;A61K31/437;A61K31/427;A61K31/4245 |
| 代理公司： | 深圳中一联合知识产权代理有限公司 44414 | 代理人： | 黄志云 |
| 地址： | 518000 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： | 本申请提供了一种ERK1/2抑制剂，其中，ERK1/2抑制剂的结构式如式I所示，该结构式利用其结构上的D环不饱和双键，与ERK1/2激酶区域口袋位置的第183/166位半胱氨酸反应生成稳定且不可逆的共价键，同时，形成3‑5个氢键结合位点，提高与靶标蛋白ERK1/2作用口袋的结合能力，并稳定共价小分子‑靶标蛋白结合产物，从而阻遏ERK1/2蛋白质的激活，进而通过下调ERK下游靶基因AREG、EREG的表达，反馈抑制上游EGFR的活化及EGFR通路，最终有效抑制EGFR/MEK/ERK通路活化的细胞系和肿瘤的生长，达到抑癌效果，具有应用于制备抗癌药物的潜力。 | ||
| 搜索关键词： | 细胞 外调 蛋白激酶 抑制剂 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
暂无信息
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