[发明专利]多西他赛-脂肪醇小分子前药及其自组装纳米粒的构建在审
| 申请号： | 202110478293.4 | 申请日： | 2021-04-30 |
| 公开（公告）号： | CN115252803A | 公开（公告）日： | 2022-11-01 |
| 发明（设计）人： | 罗聪;王永军;杨金诚;马宏达;孙进;何仲贵;冯尧;马志宁 | 申请（专利权）人： | 苏州裕泰医药科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/54 | 分类号： | A61K47/54;A61K31/337;A61K9/51;A61K47/10;A61K47/60;A61K47/69;A61P35/00;C07D305/14 |
| 代理公司： | 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州市中国（江苏）自由贸易试验区*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： |
本发明属于药物制剂新辅料和新剂型领域，涉及多西他赛‑脂肪醇小分子前药及其自组装纳米粒的构建，具体涉及具有肿瘤还原响应特性的西他赛‑脂肪醇小分子前药及其自组装纳米粒在制备药物递送系统中的应用。所述多西他赛‑脂肪醇小分子前药通过如下方法制备:将亚二硫基二乙酸成酸酐，然后与脂肪醇成酯得到中间产物。然后中间产物再与多西他赛发生成酯反应即得，结构如下，R如权利要求和说明书所述。所述的前药是将多西他赛与脂肪醇通过还原响应断裂的二硫键连接，在血液循环以及在正常的组织中能够以前药的形式稳定存在，而在肿瘤细胞内异常高还原环境下快速断裂，从而实现肿瘤细胞内特异性释放母药的特点，发挥抗肿瘤活性,降低药物的毒性。 |
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| 搜索关键词： | 脂肪 分子 及其 组装 纳米 构建 | ||
【主权项】：
暂无信息
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