[发明专利]拉洛他赛-脂肪醇小分子前药及其自组装纳米粒的构建

摘要

本发明属于药物制剂新辅料和新剂型领域，涉及具有肿瘤还原响应特性的拉洛他赛‑脂肪醇小分子前药的合成以及自组装纳米粒的构建，以及其在制备药物传递系统中的应用。本发明进一步提供了拉洛他赛‑硬脂醇小分子前药，并将其制备成拉洛他赛‑硬脂醇小分子前药，所述的拉洛他赛‑脂肪醇前药纳米粒可以为非PEG化的拉洛他赛‑脂肪醇前药纳米粒、PEG修饰的拉洛他赛‑脂肪醇前药纳米粒、包载药物的拉洛他赛‑脂肪醇前药纳米粒和主动靶向的拉洛他赛‑脂肪醇前药纳米粒。拉洛他赛‑脂肪醇前药的合成步骤少，工艺简单，降低了合成成本，产率高，易于纯化，拉洛他赛‑脂肪醇小分子前药自组装形成的纳米粒粒径超小，在提高拉洛他赛疗效的同时降低毒副作用。