[发明专利]卡巴他赛-脂肪醇小分子前药及其自组装纳米粒的构建在审
| 申请号： | 202110478660.0 | 申请日： | 2021-04-30 |
| 公开（公告）号： | CN115252805A | 公开（公告）日： | 2022-11-01 |
| 发明（设计）人： | 罗聪;王永军;杨金诚;马宏达;孙进;何仲贵;冯尧;马志宁 | 申请（专利权）人： | 苏州裕泰医药科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/54 | 分类号： | A61K47/54;A61K31/337;A61K9/51;A61K47/10;A61K47/60;A61K47/69;A61P35/00;C07D305/14;A61K49/00;A61K45/06 |
| 代理公司： | 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州市中国（江苏）自由贸易试验区*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： |
本发明属于药物制剂新辅料和新剂型领域，涉及卡巴他赛脂肪醇前药及其自组装纳米粒的构建，具体涉及二硫键桥连的氧化还原双敏感卡巴他赛脂肪醇前药及其自组装纳米粒的构建，和在制备药物传递系统中的应用。所述的前药通过向卡巴他赛分子中引入长链脂肪醇结构，利用氧化还原双敏感的二硫键将二者连接制成前药，使其在肿瘤细胞内高氧化还原微环境中激活，快速释放母药，其结构如下，其中，R和n如权利要求和说明书所述。此外，长链脂肪醇结构的引入，增加了卡巴他赛的疏水性，从而赋予其自组装能力，可以自组装成纳米粒。本发明的卡巴他赛脂肪醇前药及其自组装纳米粒能够明显提高卡巴他赛的抗肿瘤作用，同时降低其毒性，提高药物的生物利用度。 |
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| 搜索关键词： | 脂肪 分子 及其 组装 纳米 构建 | ||
【主权项】：
暂无信息
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