[发明专利]一种HOIP抑制剂用于制备治疗II型人毛细血管扩张症药物的应用有效
| 申请号： | 202110569718.2 | 申请日： | 2021-05-25 |
| 公开（公告）号： | CN113368247B | 公开（公告）日： | 2022-02-08 |
| 发明（设计）人： | 张令强;付业胜;崔春萍 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院 |
| 主分类号： | A61K45/06 | 分类号： | A61K45/06;A61K31/277;A61K31/4704;A61K31/4184;A61K31/548;A61P9/14;C12Q1/6883 |
| 代理公司： | 北京领科知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11690 | 代理人： | 张丹 |
| 地址： | 100850*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种HOIP抑制剂用于治疗II型人毛细血管扩张症(HHT2)的应用。首先公开了ALK1激酶与HOIP的结合域和结合机理，并发现ALK1突变体与HOIP结合增强促使泛素化水平明显增强。通过抑制HOIP泛素连接酶活性，降低了ALK1突变体的泛素化水平，从而恢复ALK1‑Smad1/5信号通路，缓解HHT2的症状。本发明证明了ALK1突变的HHT2的发病机制是ALK1激酶酶活降低所引起，并可以通过HOIP抑制剂，抑制ALK1的特定突变体，从而用于治疗HHT2，使HOIP抑制剂成为治疗特定ALK1突变的HHT2的潜在药物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 hoip 抑制剂 用于 制备 治疗 ii 毛细血管 扩张 药物 应用 | ||
【主权项】：
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