[发明专利]一种比拉斯汀关键中间体的制备方法有效

专利信息
申请号: 202110584786.6 申请日: 2021-05-27
公开(公告)号: CN113292534B 公开(公告)日: 2022-04-26
发明(设计)人: 郦雯娟;张跃;辜顺林;岳家委;张娇娇;严生虎;陶健雯;李益 申请(专利权)人: 常州大学
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04
代理公司: 常州市英诺创信专利代理事务所(普通合伙) 32258 代理人: 王志慧
地址: 213164 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明属于药物合成技术领域,涉及一种比拉斯汀关键中间体的制备方法,该中间体具体为:2‑(4‑(2‑(4‑(1‑(2‑乙氧基乙基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)哌啶‑1‑基)乙基)苯基)‑2‑甲基丙酸酯(Ⅱ),由在高位阻碱的作用下,将化合物(16)转化为相应的烯醇负离子,再以Ni配合物和Lewis酸为催化剂,将该烯醇负离子与化合物(15)缩合生成目标产物Ⅱ,反应流程式为:本发明旨在提供一种合成路线简短、原料价廉易得、操作简便,收率高、“三废”污染少的技术方案:所提供的路线原料条件温和,收率高,避免了传统工艺所报道的繁琐的构建季碳原子方法,适合工业化生产。
搜索关键词: 一种 拉斯汀 关键 中间体 制备 方法
【主权项】:
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