[发明专利]一种桂皮醛及其衍生物作为组蛋白去乙酰化酶激动剂的用途在审
| 申请号： | 202110633444.9 | 申请日： | 2021-06-07 |
| 公开（公告）号： | CN113384566A | 公开（公告）日： | 2021-09-14 |
| 发明（设计）人： | 姚琳;陈永君;陈心怡;卢甜;古江勇;夏宇岑;程红;郑媛嘉 | 申请（专利权）人： | 广州中医药大学（广州中医药研究院） |
| 主分类号： | A61K31/11 | 分类号： | A61K31/11;A61K31/115;A61P3/10;A61P9/14 |
| 代理公司： | 广州三环专利商标代理有限公司 44202 | 代理人： | 颜希文 |
| 地址： | 510006 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明首先通过Target Hunter软件对桂皮醛在小鼠体内靶标进行预测，预测结果提示其与组蛋白去乙酰化酶(HDAC)结合有关，说明桂皮醛在体内的作用靶标可能是去乙酰化酶。随后，本发明通过体外实验检测了桂皮醛及其衍生物对组蛋白去乙酰化酶6活性的影响，证实桂皮醛在一定浓度范围内(10nM≤a≤100nM)对HDAC6有激活作用。最后，本发明将人脐静脉内皮细胞，大鼠心肌细胞H9C2和人肾上皮293T细胞与桂皮醛、α‑甲基肉桂醛、α‑己基肉桂醛、4‑氟肉桂醛和对溴肉桂醛溶液共同孵育，发现以上五种化合物均可以显著提高这些细胞的HDAC总活性，证明桂皮醛及其衍生物均具有激动HDAC的作用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 桂皮 及其 衍生物 作为 组蛋白 乙酰化 激动剂 用途 | ||
【主权项】：
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