[发明专利]一种连续流制备奥美沙坦酯中间体的合成方法有效
申请号: | 202110660679.7 | 申请日: | 2021-06-15 |
公开(公告)号: | CN113336706B | 公开(公告)日: | 2022-04-22 |
发明(设计)人: | 皮红军;姚彤;吴江;周威;毛联岗;吴晓发;沈南星;朱文涛 | 申请(专利权)人: | 拓信达(启东)医药生物科技有限公司;连云港杰瑞药业有限公司;北京大学生命科学华东产业研究院 |
主分类号: | C07D233/90 | 分类号: | C07D233/90 |
代理公司: | 连云港乐诚专利代理事务所(特殊普通合伙) 32430 | 代理人: | 张丽 |
地址: | 226200 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种连续流制备奥美沙坦酯中间体合成方法,属于药物合成技术领域,包括下列步骤:步骤(1),将式I化合物2‑丙基‑4,5‑咪唑二羧酸乙酯I溶解于有机溶剂中行成反应相A,步骤(2),将商业化购买的甲基氯化镁溶液作为反应相B,步骤(3),将反应相A和反应相B用柱塞泵以一定流速泵入混合器中,然后进入反应器,保留一定时间后,用酸水相C淬灭,并进入油水连续分液器,进行分液,即得化合物式II的有机溶液,脱溶后重结晶可得式II化合物,解决了现有制作过程纯度低、成本高的技术问题,本发明产品纯度高,杂质少,关键杂质A、关键杂质B和关键杂质C的含量均可控制在0.1%以下,且原料廉价易得,反应条件温和,操作简便,合成效率高,适于工业化生产,为制备奥美沙坦酯及中间体提供了一条新的连续流途径。 | ||
搜索关键词: | 一种 连续流 制备 奥美沙坦酯 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】:
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