[发明专利]4-（2-氯乙基）噻唑-2-羧酸乙酯及其制备方法和应用

摘要

本发明提供了一种4‑(2‑氯乙基)噻唑‑2‑羧酸乙酯及其制备方法和应用，该制备方法包括将化合物1的2‑(2‑氨基噻唑‑4‑基)乙酸乙酯溶解在二氯甲烷中，经过重氮化，卤代得到2‑(2‑溴噻唑‑4‑基)乙酸乙酯；然后在还原剂条件下，得到2‑(2‑溴噻唑‑4‑基)乙烷‑1‑醇；在一氧化碳气氛中，通过合适催化剂进行插羰反应得到4‑(2‑羟乙基)噻唑‑2‑羧酸乙酯；最后用氯化亚砜进行氯代反应得到4‑(2‑氯乙基)噻唑‑2‑羧酸乙酯，其在合成APJ受体激动剂化合物中可以作为中间体得以应用；本发明首次提出合成4‑(2‑氯乙基)噻唑‑2‑羧酸乙酯的路线方法，且第一步优化溴代试剂后反应条件温和，收率得到提高。