[发明专利]一种3-甲酰基-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-羧酸甲酯的合成方法有效
| 申请号： | 202110804006.4 | 申请日： | 2021-07-16 |
| 公开（公告）号： | CN113651810B | 公开（公告）日： | 2023-10-13 |
| 发明（设计）人： | 郦荣浩;严德斌;王治国;罗春艳 | 申请（专利权）人： | 上海毕得医药科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 南京九致知识产权代理事务所(普通合伙) 32307 | 代理人： | 齐棠 |
| 地址： | 200082 上海市杨浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种3‑甲酰基‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑5‑羧酸甲酯的合成方法，包括以下步骤：以5‑溴‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑羧酸为原料，经过缩合得到weinreb酰胺5‑溴‑N‑甲氧基‑N‑甲基‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑羧酰胺。再经DHP保护得到5‑溴‑N‑甲氧基‑N‑甲基‑1‑(四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑甲酰胺。weinreb酰胺用四氢铝锂还原得到5‑溴‑1‑(四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑甲醛。以5‑溴‑1‑(四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑甲醛经过插羰反应得到3‑甲酰基‑1‑(四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑5‑羧酸甲酯，最后通过脱THP保护得到产品3‑甲酰基‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑5‑羧酸甲酯。该路线反应条件温和，后续操作简单，对环境友好，以较高的收率和高纯度制得产品，且适用于工业化工艺放大。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 甲酰基 吡唑 吡啶 羧酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
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