[发明专利]一种（R）-5’-甲氧基劳丹素的合成方法

摘要

本发明公开了一种(R)‑5’‑甲氧基劳丹素的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明以6,7‑二甲氧基‑1‑(3,4,5‑三甲氧基苄基)‑3,4‑二氢异喹啉为原料，依次进行N‑甲酰化、不对称氢化还原、甲酰基还原得(R)‑5’‑甲氧基劳丹素；本发明的技术方案直接制得的(R)‑5’‑甲氧基劳丹素的收率高，三步反应的总收率最高可达81.9％，光学纯度在99.79％以上，精制后，光学纯度99.98％，化学纯度99.93％；另外，本发明的技术方案采用不含基因毒性的手性选择催化剂Ru(CH3COO)2(R)‑BINAP，避免了使用含有对甲苯磺酰基等会容易残留基因毒性杂质的缺陷，并且Ru(CH3COO)2(R)‑BINAP是工业成熟的催化剂，工艺操作过程不苛刻，容易实现大生产。