[发明专利]一种索马鲁肽侧链用前驱体原料Pht-AEEA-AEEA的制备方法在审

专利信息
申请号: 202110923454.6 申请日: 2021-08-12
公开(公告)号: CN113461591A 公开(公告)日: 2021-10-01
发明(设计)人: 于洪远;王以平;张静;张自超 申请(专利权)人: 浙江泽瑞生物医药有限公司
主分类号: C07D209/48 分类号: C07D209/48
代理公司: 南京鼎傲知识产权代理事务所(普通合伙) 32327 代理人: 胡光金
地址: 311215 浙江省杭州市萧山经*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明公开了一种索马鲁肽侧链用前驱体原料Pht‑AEEA‑AEEA的制备方法,包括如下步骤:在反应釜中,加入邻苯二甲酸酐,甲苯,开启搅拌,加热回流,通过分水器分离水100ml,结束反应,降至室温;后处理:加入饱和NaHCO3溶液洗涤1h,再加入乙酸乙酯,溶液分层,乙酸乙酯萃取水相两次,合并有机相,旋干溶剂,加入石油醚,产品结晶沉淀,旋干石油醚,产品用1:20石油醚打浆两次,减压烘干,本发明结构科学合理,使用安全方便,常规制备索马鲁肽侧链用中间体AEEA‑AEEA使用固相法,生产成本高,产能低,本发明使用液相法制备,为放大生产规模,降低生产成本做准备,以PA‑AEEA‑乙酯为原料,第三步先分别水解乙酯制备PA‑AEEA和脱氨基保护制备AEEA‑乙酯,第四步再经缩合制备Pht‑AEEA‑AEEA‑乙酯。
搜索关键词: 一种 索马鲁肽侧链用 前驱 原料 pht aeea 制备 方法
【主权项】:
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