[发明专利]一种除去卡巴他赛中特定单杂的方法在审
申请号: | 202111011257.3 | 申请日: | 2021-08-31 |
公开(公告)号: | CN113698369A | 公开(公告)日: | 2021-11-26 |
发明(设计)人: | 王莉佳;黄春;陆叶梦;王旭阳 | 申请(专利权)人: | 无锡紫杉药业有限公司 |
主分类号: | C07D305/14 | 分类号: | C07D305/14 |
代理公司: | 无锡睿升知识产权代理事务所(普通合伙) 32376 | 代理人: | 张悦 |
地址: | 214199 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种除去卡巴他赛中特定单杂的方法,其技术方案要点包括以下步骤:S1、将卡巴他赛前体用四氢呋喃溶清,加入4‑二甲氨基吡啶,搅拌下滴加乙酸酐,反应完全后,加水淬灭反应,加二氯甲烷萃取,浓缩有机相至无溶剂蒸出,得卡巴他赛前体衍生物;S2:将卡巴他赛前体衍生物用甲醇溶清,加入盐酸甲醇溶液,搅拌反应,反应完全后,加入碳酸氢钠溶液至pH为6~7,滴加纯化水,析出固体,离心、干燥得卡巴他赛粗品;S3:卡巴他赛粗品经柱层析纯化、结晶得卡巴他赛成品,本发明的优点在于使得最难除去的7‑甲氧基多西他赛转化为7‑甲氧基‑10‑乙酰基多西他赛,未破坏卡巴他赛前体的结构,保证了卡巴他赛主线的反应不受影响,保证收率。 | ||
搜索关键词: | 一种 除去 赛中特 定单 方法 | ||
【主权项】:
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