[发明专利]一种普卡那肽的制备方法在审
| 申请号： | 202111149874.X | 申请日： | 2021-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN115873073A | 公开（公告）日： | 2023-03-31 |
| 发明（设计）人： | 陶志强;尹传龙 | 申请（专利权）人： | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/08 | 分类号： | C07K7/08;C07K1/08;C07K1/06;C07K1/04;C07K1/10;C07K1/107 |
| 代理公司： | 北京市诚辉律师事务所 11430 | 代理人： | 范盈;李玉娜 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开多肽药物制备领域的一种普卡那肽的制备方法，包括，以2‑CTC树脂作为固相载体，偶联4‑羟基苄醇和Fmoc‑Leu‑OH，得到Fmoc‑Leu‑4‑羟基苄醇‑2‑CTC树脂；以Fmoc‑Leu‑4‑羟基苄醇‑2‑CTC树脂作为固相载体，通过Fmoc固相合成法依序偶联Fmoc‑Cys(Acm)‑OH及8肽片段B，脱Fmoc保护后，得到10肽片段C；6肽片段A和10肽片段C偶联，得到肽片段D；肽片段D经裂解、两步氧化，得到普卡那肽粗肽。本发明采用固液结合的方法，巧妙地利用了Wang树脂及2‑CTC树脂酸敏感差异，制备Fmoc‑Leu‑Linker‑2‑CTC树脂作为固相载体，从而容易获得C端保护的10肽片段C。同时避免了现有技术采用液相合成片段C时脱Fmoc保护试剂哌啶、三乙胺或脱Fmoc保护副产物芴烯难以除去的问题，避免了其残留对后续造成的副反应，有利于提高粗肽纯度和收率。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 方法 | ||
【主权项】：
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