[发明专利]一种洛沙坦立体异构体杂质合成方法在审
| 申请号： | 202111168831.6 | 申请日： | 2021-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN113929666A | 公开（公告）日： | 2022-01-14 |
| 发明（设计）人： | 郭之城;李传兵;张宇;黄想亮;周国斌;孔叶青 | 申请（专利权）人： | 宁波美诺华药业股份有限公司;浙江美诺华药物化学有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12 |
| 代理公司： | 宁波诚源专利事务所有限公司 33102 | 代理人： | 刘凤钦;张群 |
| 地址： | 315048 浙江省宁波市高新区*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供一种洛沙坦立体异构体杂质合成方法，以2‑正丁基‑4‑咪唑醛为原料，通过还原、化合、氯化和脱保护反应制备得到洛沙坦杂质C。本发明首次提出了杂质C(化合物Ⅰ)的制备方法，并制备得到了高纯度的目标产物，可用作洛沙坦的质量研究的标准品；在本发明中，虽然化合物Ⅴ也能发生互变异构，但是1号氮原子比3号氮原子的反应位阻更小，所以1号氮原子更容易进行反应，进而化合物Ⅴ和化合物Ⅳ的加合反应能够得到高纯度的化合物Ⅲ，通过后续的氯化反应和脱保护反应能够得到高纯度的化合物Ⅰ，反应效率更高，纯度高；本发明反应条件简单，反应起始物料价格低廉容易获得，能够降低工艺成本，适于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 洛沙坦 立体 异构体 杂质 合成 方法 | ||
【主权项】：
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