[发明专利]靶向2019新型冠状病毒的木瓜蛋白酶样蛋白酶PLpro的稳定多肽类蛋白共价抑制剂有效
| 申请号： | 202111179976.6 | 申请日： | 2021-10-09 |
| 公开（公告）号： | CN113735937B | 公开（公告）日： | 2023-10-20 |
| 发明（设计）人： | 李子刚;尹丰;刘娜;章亦弛 | 申请（专利权）人： | 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心;北京大学深圳研究生院;深圳湾实验室 |
| 主分类号： | C07K5/103 | 分类号： | C07K5/103;A61K38/07;A61K47/42;A61P31/14 |
| 代理公司： | 上海政济知识产权代理事务所(普通合伙) 31479 | 代理人： | 辇甲武 |
| 地址： | 518118 广东省深圳市*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种靶向2019新型冠状病毒的木瓜蛋白酶样蛋白酶的稳定多肽类蛋白共价抑制剂。本发明还提供了上述稳定多肽类蛋白共价抑制剂在制备用于抑制木瓜蛋白酶样蛋白酶PLpro酶活的药物中的用途。本发明采用多肽上甲硫氨酸‑半胱氨酸与双烷基化试剂反应形成单个锍盐的方法来稳定靶向PLpro的锍盐环肽。本发明采用锍盐稳定多肽与小分子偶联的策略发明了新型的靶向木瓜蛋白酶样蛋白酶PLpro的稳定多肽类蛋白共价抑制剂。本发明的多肽类蛋白共价抑制剂可以有效抑制木瓜蛋白酶样蛋白酶PLpro活性，从而阻断其切割ISG15产生的免疫逃逸反应。 | ||
| 搜索关键词： | 靶向 2019 新型 冠状病毒 木瓜蛋白酶 蛋白酶 plpro 稳定 多肽 蛋白 共价 抑制剂 | ||
【主权项】：
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