[发明专利]常山酮中间体反式-N-苄氧羰基-(3-羟基-2-哌啶基)-2-丙酮的制备方法在审
申请号: | 202111228375.X | 申请日: | 2021-10-21 |
公开(公告)号: | CN113999164A | 公开(公告)日: | 2022-02-01 |
发明(设计)人: | 冯宇;许宏;吴嘉宣;宋丹慧;钟为慧;凌飞;徐超 | 申请(专利权)人: | 诚达药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D211/42 | 分类号: | C07D211/42;C07C269/06;C07C271/18 |
代理公司: | 嘉兴启帆专利代理事务所(普通合伙) 33253 | 代理人: | 陈宇航 |
地址: | 314112 浙江省*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明涉及药物合成领域,公开了常山酮中间体反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮的制备方法,本发明的制备方法中,首次以氨基取代戊醛和噻唑亚砜化合物为原料,经过Mislow‑Evans重排反应,随后在路易斯酸催化下制得如式I所示的反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮。本发明的常山酮中间体反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮的制备方法收率较高,质量稳定,为反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮的合成提供了新的路线参考,避免了吡啶的还原,克服了需要使用昂贵的Rh/Al2O3金属催化剂的缺点。 | ||
搜索关键词: | 常山 中间体 反式 羰基 羟基 哌啶 丙酮 制备 方法 | ||
【主权项】:
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