[发明专利]常山酮中间体反式-N-苄氧羰基-(3-羟基-2-哌啶基)-2-丙酮的制备方法在审

专利信息
申请号: 202111228375.X 申请日: 2021-10-21
公开(公告)号: CN113999164A 公开(公告)日: 2022-02-01
发明(设计)人: 冯宇;许宏;吴嘉宣;宋丹慧;钟为慧;凌飞;徐超 申请(专利权)人: 诚达药业股份有限公司
主分类号: C07D211/42 分类号: C07D211/42;C07C269/06;C07C271/18
代理公司: 嘉兴启帆专利代理事务所(普通合伙) 33253 代理人: 陈宇航
地址: 314112 浙江省*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明涉及药物合成领域,公开了常山酮中间体反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮的制备方法,本发明的制备方法中,首次以氨基取代戊醛和噻唑亚砜化合物为原料,经过Mislow‑Evans重排反应,随后在路易斯酸催化下制得如式I所示的反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮。本发明的常山酮中间体反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮的制备方法收率较高,质量稳定,为反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮的合成提供了新的路线参考,避免了吡啶的还原,克服了需要使用昂贵的Rh/Al2O3金属催化剂的缺点。
搜索关键词: 常山 中间体 反式 羰基 羟基 哌啶 丙酮 制备 方法
【主权项】:
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