[发明专利]一种经由碳氢活化芳基化合成β2AR别构调节剂化合物的方法在审
| 申请号： | 202111357572.1 | 申请日： | 2021-11-16 |
| 公开（公告）号： | CN114106089A | 公开（公告）日： | 2022-03-01 |
| 发明（设计）人： | 陈新;陆乾宸;钱明成;林烨;赵帅 | 申请（专利权）人： | 常州大学 |
| 主分类号： | C07K5/065 | 分类号： | C07K5/065;C07K1/02 |
| 代理公司： | 苏州市中南伟业知识产权代理事务所(普通合伙) 32257 | 代理人： | 刘卉 |
| 地址： | 213164 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公布了β2AR别构调节剂化合物的合成方法，属于药物合成领域。本方法采用汇聚式合成路线，具体方法为：先采用手性邻苯二甲酰基‑l‑丙氨酸经由碳氢活化芳基化后制备得到（S）‑2‑氨基‑3‑（3‑溴苯基）‑N‑甲基丙酰胺和（S）‑3‑（4‑氨甲酰苯基）‑2‑（1,3‑二氧异喹啉‑2‑基）丙酸。（S）‑3‑（4‑氨甲酰苯基）‑2‑（1,3‑二氧异喹啉‑2‑基）丙酸和（S）‑2‑氨基‑3‑（3‑溴苯基）‑N‑甲基丙酰胺经过酰胺偶联反应合成4‑（（S）‑3‑（（S）‑3‑（3‑溴苯基）‑1‑（甲氨基）‑1‑氧代丙烷‑2‑基）氨基）‑2‑（1,3‑二氧异喹啉‑2‑基）‑3‑氧代丙基）苯甲酰胺，再脱保护后和α‑环己基羧酸酰胺偶联，得到β2AR别构调节剂化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 经由 碳氢 活化 芳基化 合成 ar 调节剂 化合物 方法 | ||
【主权项】：
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