[发明专利]一种依鲁替尼中间体的合成方法有效

专利信息
申请号: 202111387947.9 申请日: 2021-11-22
公开(公告)号: CN114436944B 公开(公告)日: 2023-05-09
发明(设计)人: 陈本顺;徐春涛;李大伟;尹强;邱磊;张维冰;张凌怡;朱萍;陈凯 申请(专利权)人: 江苏阿尔法药业股份有限公司
主分类号: C07D211/42 分类号: C07D211/42
代理公司: 常州佰业腾飞专利代理事务所(普通合伙) 32231 代理人: 张红艳
地址: 223800 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及医药中间体技术领域,尤其是一种依鲁替尼中间体的合成方法,包括以下步骤:向高压反应釜中加入3‑羟基吡啶和纯水,搅拌溶解后加入钯炭催化剂,氮气置换后,通入氢气,保温保压反应至完全;反应结束后排空氢气,过滤,回收钯炭催化剂,直接用于下一催化循环。滤液减压除水,剩余物继续减压蒸馏,收集馏出液,得到3‑羟基哌啶。本合成方法的转化率达100%,收率在98%以上,纯度均达到99%以上,氢化反应条件温和,安全系数大,并且催化剂可循环使用。本方法与传统的采用铑碳或钌碳作为催化剂、采用甲醇作为溶剂还原等方法相比,具有成本低廉、经济环保、收率高、品质高等优点,适合3‑羟基哌啶的工业化大规模生产。
搜索关键词: 一种 依鲁替尼 中间体 合成 方法
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