[发明专利]一种帕罗韦德中间体的制备方法在审
| 申请号： | 202111567713.2 | 申请日： | 2021-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN114031543A | 公开（公告）日： | 2022-02-11 |
| 发明（设计）人： | 杨汉荣;江峦军;邢邦照;齐新双;李涛;阙利民;王亚夫 | 申请（专利权）人： | 上海朴颐化学科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/52 | 分类号： | C07D209/52 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201612 上海市松*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明提出一种帕罗韦德中间体(1S,3aS,4aR)‑2‑[(2S)‑3,3‑二甲基‑1‑氧亚基‑2‑[(三氟乙酰基)氨基]丁基]‑4,4‑二甲基‑2,3,3a,4a‑四氢‑1H‑环丙并[1,2‑c]吡咯‑1‑甲酸(I)的合成方法。该方法以(1S,3aS,4aR)‑4,4‑二甲基‑2,3,3a,4a‑四氢‑1H‑环丙并[1,2‑c]吡咯‑1‑甲酸甲酯(III)和L‑叔亮氨酸(V)为原料，先将原料(III)水解成(1S,3aS,4aR)‑4,4‑二甲基‑2,3,3a,4a‑四氢‑1H‑环丙并[1,2‑c]吡咯‑1‑甲酸(II)，将L‑叔亮氨酸(V)用三氟乙酰基保护得到N‑三氟乙酰基‑L‑叔亮氨酸(IV)；最后中间体(II)与中间体(IV)缩合，即可得到化合物(I)。本发明采用汇聚式合成路线，只需要三步反应就可以得到化合物(I)，缩短了合成路线，为化合物(I)的制备提供了新的方法。 |
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| 搜索关键词： | 一种 帕罗韦德 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
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