[发明专利]一种替勃龙中间体T6的合成方法有效
| 申请号： | 202111622972.0 | 申请日： | 2021-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN114315941B | 公开（公告）日： | 2023-05-02 |
| 发明（设计）人： | 张峥斌;李纯;尹金玉;张杰锋;吴静;吴小芳 | 申请（专利权）人： | 浙江仙居君业药业有限公司;江西君业生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07J1/00 | 分类号： | C07J1/00 |
| 代理公司： | 苏州汉东知识产权代理有限公司 32422 | 代理人： | 陈松 |
| 地址： | 317300 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 一种替勃龙中间体T6的合成方法，包括以下步骤：1）开环反应，TLW溶解在乙酸酐中，质子酸或路易斯酸做催化剂，加热回流反应，反应结束，浓缩，有机溶剂溶解，水洗，分层，干燥，浓缩得T4B；2）还原反应，将T4B溶于甲醇中，0‑50oC下加入硼氢化钠，反应结束，稀盐酸淬灭，浓缩，有机溶剂溶解，水洗，分层，干燥，浓缩得T5B；3）酯化反应，将T5B溶于二氯甲烷等有机溶剂中，加入乙酸酐，加入作为缚酸剂的有机碱或无机碱，0‑50oC下反应至完全。加入碱溶液淬灭反应，浓缩除去二氯甲烷，加入有机溶剂萃取，分层，水洗，干燥得到T6粗品，将T6粗品置于甲醇中，加热回流后自然冷却至室温，搅拌析晶，过滤得目标化合物T6。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 替勃龙 中间体 t6 合成 方法 | ||
【主权项】：
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