[发明专利]一种高非对映异构体膦酰氯的制备方法在审
| 申请号： | 202111668762.5 | 申请日： | 2021-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN114671915A | 公开（公告）日： | 2022-06-28 |
| 发明（设计）人： | 陈恬;李建学;王乃星;赵翔宇;李丰庭;朱燕萍;钟惺 | 申请（专利权）人： | 浙江车头制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561;C07B53/00 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人： | 黄美娟;俞慧 |
| 地址： | 317332 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种高非对映异构体膦酰氯的制备方法，其包括如下步骤：1)式I所示的单苯基替诺福韦与氯化亚砜在溶剂A中发生卤代反应生成式II所示的单苯基替诺福韦膦酰氯外消旋体，去除溶剂A得到单苯基替诺福韦膦酰氯消旋体的固体或浆液；2)步骤1)得到的单苯基替诺福韦膦酰氯消旋体的固体或浆液加入溶剂C进行搅拌打浆，得到均一固体浆液；3)步骤2)得到的单苯基替诺福韦膦酰氯消旋体的浆液用溶剂B进行置换，得到均一的单苯基替诺福韦膦酰氯消旋体的浆液；4)步骤3)所得单苯基替诺福韦膦酰氯消旋体的浆液，经溶剂B介导的不对称转化反应得到高非对映异构体含量的单苯基替诺福韦膦酰氯。本发明显著提高了非对称转化反应的反应速率。 |
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| 搜索关键词： | 一种 映异构体膦酰氯 制备 方法 | ||
【主权项】：
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