[发明专利]以PTP1B为靶点的PUMABH3模拟肽化合物及其制备方法和应用

摘要

本发明提供了以PTP1B为靶点的PUMABH3模拟肽化合物及其制备方法和应用，所述PUMABH3模拟肽化合物的结构式如下所示：所述PUMABH3模拟肽化合物结构中的氨基酸均为天然氨基酸，肽链的氨基端与R1基团通过酰胺键相连，R1为羧酸或二羧酸，R2为OH或NH2。该类模拟肽化合物衍生自Bcl‑2抗凋亡蛋白的BH3结构域的核心区域，采用多肽固相合成方法进行制备。本发明通过实验证明，所述PUMABH3模拟肽化合物能够显著抑制蛋白质酪氨酸磷酸化酶1B（PTP1B）的活性，在以PTP1B为靶点的相关疾病如糖尿病、癌症、阿尔兹海默症等的药物开发中具有潜在的应用价值。