[发明专利]一种2`-位取代嘧啶类核苷的制备方法在审
| 申请号： | 202210072500.0 | 申请日： | 2022-01-21 |
| 公开（公告）号： | CN114369124A | 公开（公告）日： | 2022-04-19 |
| 发明（设计）人： | 李亚周;刘一标;周观燊;陈振昌;张红娟 | 申请（专利权）人： | 北京瑞博奥医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07H1/02 | 分类号： | C07H1/02;C07H19/067 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 王春霞 |
| 地址： | 101102 北京市通州区中关村科技园区*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种2'‑位取代嘧啶类核苷的制备方法。所述制备方法包括如下步骤：1)式I或式II所示化合物经脱水反应得到式III所示化合物；2)式III所示化合物经选择性5'‑位保护反应得到式IV所示化合物；3)在醇镁的作用下，式IV所示化合物经开环反应得到式V或式VI所示化合物；4)式V或式VI所示化合物经脱保护反应得到式VII或式VIII所示2'‑位取代嘧啶类核苷。本发明方法对不同的底物具有较好的普适性；使用了受保护的脱水嘧啶核苷进行开环反应，改善了底物的溶解性，反应条件较原路线温和；避免了在开环过程中二聚体的生成，提高了收率；同时，其中的中间体(5'‑O‑双对甲氧基三苯甲基保护的2'‑位取代嘧啶类核苷)可直接用于相应的亚磷酰胺单体的合成，应用更为广泛。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 取代 嘧啶 核苷 制备 方法 | ||
【主权项】：
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