[发明专利]一种丙酚替诺福韦脱苯基杂质的制备方法在审
| 申请号： | 202210105637.1 | 申请日： | 2022-01-28 |
| 公开（公告）号： | CN114409705A | 公开（公告）日： | 2022-04-29 |
| 发明（设计）人： | 文景;马东;蒋丽;杨文兴;杨仨东;李友强;崔德修;吴小愚 | 申请（专利权）人： | 四川科伦药业股份有限公司邛崃分公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 深圳市兰锋盛世知识产权代理有限公司 44504 | 代理人： | 罗炳锋 |
| 地址： | 611500 四川省成*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本申请适用于药物合成技术领域，提供了一种丙酚替诺福韦脱苯基杂质的制备方法，包括：将丙酚替诺福韦置于甲苯/水/三乙胺体系中进行水解反应，反应温度为30℃～40℃，得杂质反应液；在杂质反应液中加入稀盐酸调节pH析出粗品后，将所得粗品在丙酮/水体系中经三乙胺选择性成盐纯化除杂处理，即得丙酚替诺福韦脱苯基杂质。本申请采用稀盐酸调pH析晶和三乙胺选择性成盐除杂的分离纯化方法，显著增加了操作的便利性，降低了制备成本，高效简便且易于放大制备，可实现了高收率、高质量的丙酚替诺福韦脱苯基杂质制备工艺，100克级放大制备的产品纯度达到99.30％，总收率达到88％。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 丙酚替诺福韦脱 苯基 杂质 制备 方法 | ||
【主权项】：
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