[发明专利]妥卡替尼关键中间体及其制备方法有效
| 申请号： | 202210244940.X | 申请日： | 2022-03-12 |
| 公开（公告）号： | CN114621221B | 公开（公告）日： | 2022-10-11 |
| 发明（设计）人： | 王灿辉;王伟;张钊;黄治炎;林桩耀;胡西儒 | 申请（专利权）人： | 陕西海辰风扬医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 深圳市行一知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 44453 | 代理人： | 杨贤 |
| 地址： | 721000 陕西*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明实施例公开了一种4‑([1，2，4]三唑并[1，5‑a]吡啶‑7‑基氧基)‑3‑甲基苯胺的制备方法，包括：对苯胺进行重氮化反应，制备重氮盐溶液；将化合物2‑甲基苯酚在碱性条件下与所述重氮盐溶液进行偶联反应，制备2‑甲基‑4‑(苯基二氮烯基)苯酚；将所述2‑甲基‑4‑(苯基二氮烯基)苯酚与7‑卤代‑[1，2，4]三唑并[1，5‑a]吡啶进行亲核取代反应，制备7‑(2‑甲基‑4‑(苯基二氮烯基)苯氧基)‑[1，2，4]三唑并[1，5‑a]吡啶粗品；对所述7‑(2‑甲基‑4‑(苯基二氮烯基)苯氧基)‑[1，2，4]三唑并[1，5‑a]吡啶粗品进行氢化还原反应，制得4‑([1，2，4]三唑并[1，5‑a]吡啶‑7‑基氧基)‑3‑甲基苯胺。本发明还公开了相应的妥卡替尼关键中间体。本发明路线经济价值高，合成步骤短，收率高，制备的中间体和产品性质稳定，三废少，适合工业化放大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 妥卡替尼 关键 中间体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
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