[发明专利]一种4-10

摘要

本发明涉及一种用于硼中子捕获疗法的含硼药物技术领域，具体涉及一种4‑10硼酸‑L‑苯丙氨酸中间体的制备方法，所述制备方法由式iii结构化合物为原料，与硼化试剂，格式试剂反应制备得到，#imgabs0#其中所述硼化试剂具有式(a)结构：#imgabs1#R1和R2各自独立的为烷基，可以相同，也可以不同；或R1和R2可以与相连的氧和硼原子环合形成5或6元环；R为氨基保护基；X为卤素。利用该方法制备得到的4‑10硼酸‑L‑苯丙氨酸无需进行纯化，HPLC含量大于98％，产品总收率大于80％，完全满足现代精细化工合成要求，能够实现4‑10硼酸‑L‑苯丙氨酸的工业化生产。