[发明专利]一种靶向冠状病毒3CL蛋白酶的PROTACs及其制备方法与应用在审
| 申请号： | 202210335448.3 | 申请日： | 2022-03-31 |
| 公开（公告）号： | CN116925040A | 公开（公告）日： | 2023-10-24 |
| 发明（设计）人： | 梁承远;辛亮;田蕾;夏娟;秦楠;李京忆;强涛涛;李菡;王学川;谢晓林;张德柱;赵庆波;史振峰;李敏;张少军;武康雄;凯瑟琳.J.李;麦吉.刘易斯;马钊;周绪华 | 申请（专利权）人： | 陕西盘龙药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;A61K31/53;A61P31/14 |
| 代理公司： | 西安通大专利代理有限责任公司 61200 | 代理人： | 张宇鸽 |
| 地址： | 711405 陕*** | 国省代码： | 陕西;61 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： | 本发明公开了一种靶向冠状病毒3CL蛋白酶的PROTACs的制备方法和应用，属于药物化学领域。该靶向冠状病毒3CL蛋白酶的PROTACs具有如式Ⅰ或式Ⅱ所示的结构，本发明选用Cereblon蛋白(CRBN)的配体来那度胺与泊马度胺为E3连接酶配体，通过不同种类、不同链长的linker将冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂与E3连接酶偶联，成功制备得到了靶向冠状病毒3CL蛋白酶的PROTACs，能有效靶向于目标蛋白。本发明克服了现有冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂结构类型单一，发挥药效途径有限(仅具有抑制作用)等缺陷，对冠状病毒3CL蛋白酶具有较好的抑制和降解活性，可作为抗冠状病毒候选药物进行开发和研究。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 靶向 冠状病毒 cl 蛋白酶 protacs 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
暂无信息
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