[发明专利]一种雷芬那辛中间体的制备方法在审
| 申请号： | 202210397728.7 | 申请日： | 2022-04-15 |
| 公开（公告）号： | CN114573500A | 公开（公告）日： | 2022-06-03 |
| 发明（设计）人： | 王许鹏;张广明;时冬林;韩晓秋;郭晓东;裴章宏 | 申请（专利权）人： | 扬州中宝药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/46 | 分类号： | C07D211/46 |
| 代理公司： | 江苏圣典律师事务所 32237 | 代理人： | 仲凌霞;肖明芳 |
| 地址： | 225800 江苏省扬州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种雷芬那辛中间体的制备方法，包括如下步骤：(1)式I所示甲氨基乙醛缩二甲醇与保护基团化合物经保护反应得到式Ⅱ所示化合物；(2)式Ⅱ所示化合物与盐酸溶液经水解反应得到式Ⅲ所示化合物；(3)式Ⅲ所示化合物与式Ⅳ所示哌啶‑4‑基[1,1‑联苯]‑2‑氨基甲酸酯和三乙酰氧基硼氢化钠经还原胺化反应得到式V所示化合物；(4)式V所示化合物经脱保护反应得到式VI所示雷芬那辛中间体。本发明采用Fmoc‑Cl作为氨基保护基，避免了Pd/C加氢高压脱保护基过程，具有反应条件更加温和安全，生产成本更加低廉，对环境污染更小等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
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