[发明专利]一种PDE2抑制剂内酯类衍生物及其制备方法

摘要

本发明提供一种PDE2抑制剂内酯类衍生物及其制备方法，属于药物化学领域。步骤如下：将原料间苯二酚、无水K2CO3和R1X加入到无水DMF中，在80℃‑120℃下密罐反应，反应结束后，经快速制备液相分离得到间羟基苯酚类衍生物。将原料间位取代苯甲酸加入无水二氯亚砜中，回流反应2‑6h，反应完成后，旋蒸出剩余二氯亚砜，得到间位取代苯甲酰氯。将间羟基苯酚类衍生物、吡啶、间位取代苯甲酰氯加入到无水THF中，并将温度控制在室温。反应结束后，将反应溶液过滤，除去沉淀，旋蒸出溶剂，得到粗产品。将粗产品溶于乙酸乙酯中，向溶液中滴加环己烷，有油状物出现，静止分层，分离后得到PDE2抑制剂内酯类衍生物。