[发明专利]一种合成GDC-0077中间体的方法在审
申请号: | 202210995493.1 | 申请日: | 2022-08-18 |
公开(公告)号: | CN115417884A | 公开(公告)日: | 2022-12-02 |
发明(设计)人: | 林祥义;沈小良;夏吉利 | 申请(专利权)人: | 苏州匠化生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D498/04 | 分类号: | C07D498/04 |
代理公司: | 成都初阳知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 51305 | 代理人: | 何石 |
地址: | 215421 江苏省苏州市太仓*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 发明涉及一种合成GDC‑0077中间体的方法,具体来讲步骤如下:以4‑溴‑2‑羟基苯甲醛式(Ⅱ)和N‑Boc‑卤代乙胺式(Ⅲ)为起始原料,经取代反应得到2‑(5‑溴‑2‑甲酰基苯氧基)乙基氨基甲酸叔丁酯式(Ⅳ),2‑(5‑溴‑2‑甲酰基苯氧基)乙基氨基甲酸叔丁酯式(Ⅳ)在盐酸作用下脱Boc得到2‑(2‑氨基乙氧基)‑4‑溴苯甲醛盐酸盐式(Ⅴ),2‑(2‑氨基乙氧基)‑4‑溴苯甲醛盐酸盐式(Ⅴ)与乙二醛、氨或铵盐经环合反应得到GDC‑0077中间体式(Ⅰ)。该方法与传统方法相比具有原料易得,反应易控,后处理简单,收率高,适合工业化生产等优点。 | ||
搜索关键词: | 一种 合成 gdc 0077 中间体 方法 | ||
【主权项】:
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