[发明专利]靶向雌激素受体的谷胱甘肽响应PROTAC降解剂的制备方法及应用在审
| 申请号： | 202211031678.7 | 申请日： | 2022-08-26 |
| 公开（公告）号： | CN115417913A | 公开（公告）日： | 2022-12-02 |
| 发明（设计）人： | 宓文义;孙华冰;董城;樊合利;周智利;张振建;余德浩 | 申请（专利权）人： | 天津医科大学 |
| 主分类号： | C07K5/062 | 分类号： | C07K5/062;C07D409/14;A61K31/454;A61P35/00;A61K38/05 |
| 代理公司： | 天津诺德知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 12213 | 代理人： | 栾志超 |
| 地址： | 300070 *** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种靶向ER的谷胱甘肽响应PROTAC降解剂的制备方法及应用，药物分子由多种基团组合，其骨架linker的两端分别连接ER的配体分子A，以及能够特异性招募E3泛素连接酶的基团B，在基团B上修饰谷胱甘肽响应基团C，形成了靶向ER的谷胱甘肽响应PROTAC降解剂，使用较低用药量即能够实现较佳的抗肿瘤效果。药物进入机体后，C基团能够暂时抑制药物活性，直到药物到达肿瘤微环境后，携带谷胱甘肽响应基团的药物进入癌细胞中，响应基团与癌细胞内含量较高的还原型谷胱甘肽发生反应后，使得B基团被重新暴露出来，药物恢复了降解ER活性，从而靶向降低乳腺癌细胞中的ER水平，抑制ER信号通路，诱导肿瘤细胞死亡，控制癌症发展。 | ||
| 搜索关键词： | 靶向 雌激素 受体 谷胱甘肽 响应 protac 降解 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
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