[发明专利]托匹司他的制备方法有效
申请号: | 202211170502.X | 申请日: | 2022-09-23 |
公开(公告)号: | CN115572747B | 公开(公告)日: | 2023-05-05 |
发明(设计)人: | 刘卫国;赵晓娅;杨毅钢;黎鸠鸠 | 申请(专利权)人: | 湖南一格制药有限公司 |
主分类号: | C12P17/12 | 分类号: | C12P17/12;C07D401/14 |
代理公司: | 长沙智嵘专利代理事务所(普通合伙) 43211 | 代理人: | 刘宏 |
地址: | 411104 湖南*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | 本发明公开了一种托匹司他的制备方法,包括如下步骤:S1、以4‑氰基吡啶为起始物料在氯过氧化物酶的作用下,以次氯酸钠为氯源,制得2‑氯‑4‑氰基吡啶;S2、将2‑氯‑4‑氰基吡啶与异烟酰肼,在甲醇钠作碱下,制得氯代三氮唑化合物;S3、将氯代三氮唑化合物在异丙基氯化镁存在下,与二甲基丙二腈反应,制得托匹司他。本发明提供的托匹司他的制备方法不需要使用剧毒的化学试剂,而是采用酶催化工艺,反应条件温和,反应选择性好,总收率高;更重要的是,起始物料便宜易得,成本低;可操作性强,易于工业化。 | ||
搜索关键词: | 托匹司 制备 方法 | ||
【主权项】:
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