[发明专利]一种高效Fmoc-Ser(tBu)-OH的工业化生产方法在审

专利信息
申请号: 202211711146.8 申请日: 2022-12-29
公开(公告)号: CN116082190A 公开(公告)日: 2023-05-09
发明(设计)人: 王玉琴;詹玉进;曹焕岩;刘文庆 申请(专利权)人: 常州吉恩药业有限公司
主分类号: C07C269/04 分类号: C07C269/04;C07C271/22;C07C227/18;C07C229/22
代理公司: 常州市权航专利代理有限公司 32280 代理人: 黄晶晶
地址: 213000 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及有机合成领域,尤其涉及一种高效Fmoc‑Ser(tBu)‑OH的工业化生产方法,包括如下步骤:第一步,向反应容器中加入甲醇和L‑丝氨酸,降温滴加SOCl2,加完后升温反应,得到L‑丝氨酸甲酯盐酸盐;第二步,将L‑丝氨酸甲酯盐酸盐溶于溶剂,再加硫酸做催化剂,通入异丁烯反应,反应结束后直接加入NaOH皂化,得到O‑叔丁基L‑丝氨酸的水溶液;第三步,向得到O‑叔丁基L‑丝氨酸的水溶液加入乙酸乙酯和碱,再加入9‑芴甲基‑N‑琥珀酰亚胺基碳酸酯,调节pH=8‑9反应,反应后酸化萃取得到最终产物Fmoc‑Ser(tBu)‑OH。本发明避免了中间体的纯化,且反应过程相对较好控制。本发明提供的Fmoc‑Ser(tBu)‑OH的工业化生产方法能够高效、稳定的生产出高品质的Fmoc‑Ser(tBu)‑OH,纯度大于99.5%,单个杂质小于0.1%。
搜索关键词: 一种 高效 fmoc ser tbu oh 工业化 生产 方法
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