[发明专利]嘧啶衍生物1D228的游离碱或盐酸盐与分散剂的共无定型物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202310588752.3 | 申请日： | 2023-05-19 |
| 公开（公告）号： | CN116332911B | 公开（公告）日： | 2023-10-13 |
| 发明（设计）人： | 郭健敏;杨威;黎兴术;黄远铿;雷夏凌;陈新滋;柳璐;韩重;孙昊 | 申请（专利权）人： | 广东莱恩医药研究院有限公司;广州中科莱恩药物研究有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;A61K47/38;A61K47/32;A61K47/61;A61K47/58;A61K31/506;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京高沃律师事务所 11569 | 代理人： | 霍苗 |
| 地址： | 510900 广东省广州市高技*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明属于药物技术领域，具体涉及嘧啶衍生物1D228的游离碱或盐酸盐与分散剂的共无定型物及其制备方法和应用。本发明提供了嘧啶衍生物1D228的游离碱或盐酸盐与分散剂的共无定型物，所述分散剂包括聚乙烯吡咯烷酮或羟丙基甲基纤维素。1D228游离碱与聚乙烯吡咯烷酮形成共无定型后，在水中的溶解度增加，不需要与酸成盐，即可满足1D228制剂制备及临床使用。1D228盐酸盐与聚乙烯吡咯烷酮形成共无定型，也增加1D228在水中的溶解度。此外，本发明提供的1D228的游离碱或盐酸盐与分散剂的共无定型还具有稳定性好的特点，长期放置未发生无定型态转化的情况。小鼠体内动物实验证明有优秀的抗肿瘤效果。 | ||
| 搜索关键词： | 嘧啶 衍生物 d228 游离 盐酸 分散剂 定型 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
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