[发明专利]一种克立硼罗及其中间体的制备方法在审
| 申请号： | 202310920631.4 | 申请日： | 2023-07-26 |
| 公开（公告）号： | CN116925117A | 公开（公告）日： | 2023-10-24 |
| 发明（设计）人： | 李永刚;陈忠湖;于帅;徐同贵;王心莲;徐安全;杨农纲 | 申请（专利权）人： | 浙江九洲药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02 |
| 代理公司： | 浙江千克知识产权代理有限公司 33246 | 代理人： | 薄盈盈 |
| 地址： | 318000 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： | 本发明提供了一种克立硼罗及其中间体的制备方法，所述克立硼罗中间体的制备方法，包括以下步骤：(1)以式I所示的化合物和式II所示的化合物为反应原料，在碱式盐作用下，于第一溶剂中发生亲核取代反应，得到式III所示的化合物；(2)式III所示的化合物、式IV所示的化合物和醋酸钾在催化剂作用下，于第二溶剂中进行Miyaura硼化反应，得到式V所示的化合物；以式III所示的化合物的投料质量为基准，反应体系中的含水量为1.0～4.0wt％。本发明缩短了工艺路线、避免使用危险试剂，减少三废产生，使得生产成本进一步降低。本发明未使用保护基、未使用高活性高能量的危险试剂、合成步骤短，反应条件温和，后处理简单，生产周期短。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 克立硼罗 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
暂无信息
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