[其他]制备带有含氮脂环的吡啶-2-醚或吡啶-2-硫醚化合物的方法

摘要

发明公开相应于化学式I的，带有一个含氮脂环的新型吡啶-2-醚，或吡啶-2-硫醚，以及由此而制得的吡啶-N-氧化物(或)胺氧化合物及它们的适于药用的盐，及有上述化合物的制备方法。式I中符号的意义如说明书所述。这些化合物有特殊的止痛作用。

主权项

1、制备相应于下面分子式(Ⅰ)的化合物及其吡啶-N-氧化物和(或者)胺氧化式中：R1与R2为相同或不同的基团，并且代表氢，卤素，三氟甲基，氰基，硝基，氨基，C1-C6的一烷基氨基，C1-C6的二烷基氨基，被苯基、一卤或二卤苯基或C1-C4的苯烷基取代的氨基，C1-C6的链烷酰胺基，C1-C6的烷氧碳酰胺基，被苯基任意取代的C1-C6的烷基；苯基，羟基，C1-C6的烷氧基，苯氧基，羧基，C1-C6的烷酯基或被一个或两个C1-C6的烷基取代的氨基甲酰基；基团R3代表氢，C1-C6的烷基，C3-C6的链烯基，C3-C6的链炔基，C3-C7的环烷基，C5-C7的环烯基，C1-C4的苯烷基，C1-C6的烷酯基，被C3-C6的环烷基取代的或被在同一碳原子上含有两个C1-C6的烷氧基或者一个C2-C4的亚烷二氧基的C1-C4的烷基取代的C2-C6的链烷酰基；或者式中：R3代表带有一个或两取代基的C1-C6的烷基，这些取代基可为C3-C7的环烷基，羟基，C1-C6的烷氧基，卤素原子，磺酸基(-SO3H)，氨基，C1-C6的链烷基氨基，C1-C6的二烷基氨基，C1-C6的链烷羧基，C3-C7的环烷羰基，C1-C6的酯基或者苯甲酰基；X代表氧，硫，SO或SO2；Alk代表含有0至4个碳原子的亚烷基；n和m可以相同也可以不同，其值可为1至3，当Alk为至少含有一个碳原子的亚烷基时，n也可以是0，在这种情况下，m的值为2至6，并且基团也可以是奎宁环基或托品烷基，该方法的特征在于：使相应于通式(Ⅱ)(式中R1与R2的定义如前所述)的化合物或其吡啶-N-氧化物与相应于通式(Ⅲ)的化合物起反应，在式(Ⅲ)中：R3，n和m以及Alk的定义如前所述，R也可以代表S基，而S则是一个常用的保护氨基的基团，当式(Ⅱ)中的Z为羟基或基时，Y代表卤素原子，C1-C6的烷基磺酰氧基或芳基磺酰氧基，或者当式(Ⅱ)中的Z为卤素原子时，Y代表羟基或基，如果有基团S，则将其除去，并且(或者)相应于式(Ⅰ)的化合物，其中基团R1，R2和R3如为其它可能的定义及(或者)相应于式(Ⅰ)的化合物(其中基团R1至R3和Alk，X，以及n和m的定义如前所述)都应转变为相应的砜，亚砜，胺氧化物或吡啶-N-氧化物。