[其他]羧基烯酰胺基头孢菌素类化合物无效
申请号: | 85101470 | 申请日: | 1985-04-01 |
公开(公告)号: | CN85101470A | 公开(公告)日: | 1987-04-15 |
发明(设计)人: | 浜岛好男 | 申请(专利权)人: | 盐野义制药株式会社 |
主分类号: | C07D501/04 | 分类号: | C07D501/04;C07D501/14 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 唐跃,穆德俊 |
地址: | 日本大阪府大阪*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 新抗菌剂7β-(羧基链烯酰基氨基)-3-头孢烯-4-羧酸化合物(I)或其衍生物的制法,该法通过(1)按以下反应式用羧酸链烯酸化合物(III)或其易反应衍生物将7β-氨基-3-头孢烯-4-羧酸化合物(II)酰胺化,(2)将反应产物有选择地脱去保护基和/或(3)使成盐而制得此抗菌剂。式中R是芳基或杂环基,R1是氢或卤素,R2是单键、亚烷基或硫杂亚烷基,R3是氢原子或形成盐或酯的基团,R4是氢或甲氧基,R5是氢或头孢菌素3位取代基,R6是氢原子或形成盐或酯的基团,X是氧、硫或亚硫酰基。 | ||
搜索关键词: | 羧基 胺基 头孢菌素 化合物 | ||
【主权项】:
1、制备新抗菌剂,即7β-(羧基链烯酰基氨基)-3-头孢烯--4-羧酸化合物(Ⅰ)或其衍生物的方法,该法通过(1)用羧酸链烯酸化合物(Ⅲ)或其易反应的衍生物将7β-氨基-3-头孢烯-4-羧酸化合物(Ⅱ)酰胺化,(2)将反应产物任选择地脱去保护基和(或)(3)制成盐而制得这种新抗菌剂,反应式如下:式中,R是芳基或是一个杂环基,R1是氢或卤素,R2是一个单键、亚烷基,或硫杂亚烷基,R3是一个氢原子或形成盐或酯的基团,R4是氢或甲氧基,R5是氢或是一个在第3位置上的头孢菌素的取代基。R6是一个氢原子或形成盐或酯的基团,而X是氧、硫或亚硫酰基。
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