[发明专利]2-氨基-5-羟基-4-甲基嘧啶衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 85101752.5 | 申请日： | 1985-04-01 |
| 公开（公告）号： | CN1013672B | 公开（公告）日： | 1991-08-28 |
| 发明（设计）人： | 约翰·劳伦斯·拉马提纳 | 申请（专利权）人： | 美国辉瑞有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/47 | 分类号： | C07D239/47;C07D401/04;A61K31/505 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 齐曾度 |
| 地址： | 美国纽约市*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 新颖的2-氨基-5-羟基-4-甲基嘧啶及其经取代的氨基衍生物的制备方法。该等化合物有益于作为白三烯(Leukotriene)合成的抑制剂以治疗肺的、发炎的及心血管的疾病，癌症及牛皮癣。此外，此等化合物为细胞保护剂，因此可用于消化性溃疡的治疗。所述制备方法是经由2-氨基-5-乙酰噁唑的环重排以制备此等活性化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 羟基 甲基 嘧啶 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
具有如下通式(Ⅰ)的化合物的制备方法：其中R为甲基并且R′是正辛基或正己基，或者R为氢并且R′为C3-C10烷基、环戊基、烯丙基、苯基、C8-C12苯烷基或经取代的苯烷基，其中取代基为氯或三氟甲基；或R和R′共同与和它们相连的氮原子形成一个取代的哌啶基，其中取代基为C7-C9苯烷基；或实质上纯态的该等化合物的酸加成盐；所述制备方法的特征在于：将式(Ⅱ)的5-乙酰基-2-氨基噁唑与通式RR′NH的胺于水存在下于90至125℃温度范围内进行反应，并且将式(Ⅰ)的目的化合物从所得的产物混合物中离析出来；并在需要时，将此化合物经过与适当的酸反应而转化成制药可接受的酸加成盐。
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