[其他]9a-氮杂-9a-高红霉素衍生物

摘要

某些新的9-脱羰-4″-脱氧-4″-氨基-9a-氮杂-9a-高红霉素A衍生物；使用新的红霉素A衍生物抬疗哺乳动物细菌感染的方法；含新红霉素A衍生物的药学组合物；以及制备新红霉素A衍生物的中间体和方法。

主权项

1、制备下式大环内酯抗菌化合物或其可供药用的酸加成盐的方法式中R1是氢或甲基；和R2和R3各是氢，氨基，-NH-CO-R5或-NH-SO2-R6；如果R2和R3中的一个是氢，则R2和R3两者不能都是氢；式中：其中ALK是有1至8个碳的烷基；Ar1是噻嗯基，呋喃基，异噁唑基，吡啶基，吡嗪基或嘧啶基；X1是氢，氟，氯，溴，羟基，氨基，硝基，三氟甲基，有1至3个碳的烷基或有1至3个碳的烷氧基；X2是氢，氟，氯或溴；n是0或1；而m是0，1，2或3；和甲酸在N-9a上甲基化，并从R2或R3中除去保护基；(ⅱ)用式R5-CO-OH或R6-SO2-OH的一种酸的活化了的衍生物酰化是氨基的R2或R3；或者(B)，为制备R′是甲基，R2是氨基，NH-CO-R5或NH-SO2-R6，而R3是氢的那些式Ⅲ化合物，用过量的盐酸羟氨与下式化合物反应接着用气态氢将其在阮来镍催化剂上还原；如果需要，其后接着用式R5-CO-OH或R6-SO2-OH的一种酸的活化衍生物酰化；或者(C)，为制备式中R1是甲基，R2是氢而R3是氨基，NH-CO-R5或NH-SO2-R6的那些式Ⅲ化合物，用过量的醋酸铵和氰基氢硼化钠与下式化合物反应如果需要，接着用式R5-CO-OH或R6-SO2-OH的一种酸的活化衍生物将其酰化。