[发明专利]制备芳基异羟肟酸酯的方法无效
| 申请号： | 85104470.0 | 申请日： | 1985-06-11 |
| 公开（公告）号： | CN1012500B | 公开（公告）日： | 1991-05-01 |
| 发明（设计）人： | 唐纳德·S·卡拉纽斯基;马丁·F·哈斯兰格 | 申请（专利权）人： | E·R·斯奎布父子公司 |
| 主分类号： | C07C259/00 | 分类号： | C07C259/00;A61K31/165 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 齐曾度 |
| 地址： | 美国新泽西*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供了有下式结构的芳基异羟肟酸酯的制备方法。式中之R1、R2和R3，分别如说明书和权利要求书所定义。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 芳基异羟肟酸酯 方法 | ||
【主权项】：
1、制备式(Ⅰ)化合物包括其在医药上可用的一代和二代盐的方法Ⅰ其中：R1是氢、低级烷基、苯基、低级链烯基、环烷基、苯基低级烷基，或，式中：n是1到4，X是羟基、低级烷氧基、氨基、C1-C4烷氨基或C1-C4二烷氨基；R2是低级烷基；R3是C1-C20烷基、C3-C20链烯基、苯基、苯基低级烷基、环烷基、苯基低级链烯基、苯基低级烷氧基或环烷氧基，但是，当R3是苯基时，R1不是H；该方法包括：(A)当R2是低级烷基，R3是C1-C20烷基或苯基低级烷基时，将式(Ⅴ)的化合物，Ⅴ与式(C)的卤化物反应，Hal-RlaC其中Hal是I、Br或Cl，R1a与R1相同，并且是低级烷基、苯基、环烷基、苯基低级烷基或低级烷氧基，得到式(Ⅵ)化合物：Ⅵ即其中R3a是C3-C20链烯基或苯基低级链烯基的式(Ⅰ)化合物；并且可将式(Ⅵ)化合物经还原反应而成为其中R3是C3-C20烷基的式(Ⅰ)化合物；(B)当R2是低级烷基，将式(F)的化合物与式(G)的化合物反应，其中R3b与R3相同，得到式(Ⅶ)的化合物，Ⅶ然后将式(Ⅶ)化合物与一种碱和一种低级烷基卤化物反应，得到其中R2是低级烷基的式(Ⅰ)化合物。
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