[发明专利]苯丁脂丙脯酸合成方法无效
| 申请号： | 85105258.4 | 申请日： | 1985-07-04 |
| 公开（公告）号： | CN1003124B | 公开（公告）日： | 1989-01-25 |
| 发明（设计）人： | 时惠麟;吴珉;陈光远;支元华;薛飞;杨波 | 申请（专利权）人： | 国家医药管理局上海医药工业研究院;江苏省常州制药厂 |
| 主分类号： | C07K5/06 | 分类号： | C07K5/06;A61K37/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 上海市北京西*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属于抗高血压药苯丁酯丙脯酸的制备方法。采用α-苯丁酮酸乙酯与丙氨酸苄酯还原氨化或用α-溴代苯丁酸乙酯与丙氨酸苄酯结合后催化氢化制备N-(1S-乙氧羰基-3-苯丙基)丙氨酸，再在DCC作用下与N-羟基琥珀酰亚胺缩合得活化酯，活化酯与脯氨酸-四甲铵盐缩合制备苯丁酯丙脯酸，本法可避免采用保护基及毒性高的氨甲酸苄酯或氯甲酸叔丁酯。 | ||
| 搜索关键词： | 苯丁脂丙脯酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种苯丁酯丙脯酸合成方法，包括用α-苯丁酮酸乙酯与丙氨酰脯氨酸在分子筛作用下生成希夫氏碱，经催化氢化后与顺丁烯二酸成盐分离制得或用α-溴代苯丁酸乙酯与丙氨酸叔丁酯缩合后经盐酸-二氧六作用制备其中间体N-(1S-乙氧羰基-3-苯丙基)丙氨酸，本发明的特征在于N-(1S-乙氧羰基-3-苯丙基)丙氨酸(化合物〔I〕)在DCC作用下与N-羟基琥珀酰亚胺或N-羟基苯并三氮唑生成活化酯，活化酯与脯氨酸-羟基四甲铵盐作用生成N-〔N-(1S-乙氧羰基-3-苯丙基)〔丙氨酰〕脯氨酸(化合物〔II〕)，(化合物)〔II〕与顺丁烯二酸成盐制得苯丁酯丙脯酸，N-(1S-乙氧羰基-3-苯丙基)丙氨酸〔化合物(I〕)采用α-苯丁酮酸乙酯与L-丙氨酸苄酯在分子筛作用下生成希夫氏碱后催化氢化或α-溴代苯丁酸乙酯与丙氨酸苄酯在碱性试剂作用下缩合后催化氢化制得。
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