[其他]八氢-唑并[4，5-g]喹啉的制备方法

摘要

本发明论及反式-(±)-2-和/或-5-许可取代的八氢-唑并[4，5-g]喹啉、它们的酸式加成盐以及它们的单个对映体的方法，这些物质可作为多巴胺兴奋剂或是适用于制备多巴胺兴奋剂的中间体。

主权项

1、具有下列化学式I的反式-八氢-噁唑并[4，5-g]喹啉的制备方法，其中R是H，苯甲基，C1-3直链烷基或烯丙基，而R1是H，Cl，Br，C1-3烷基，O-C1-3烷基，OH，NH2，NHC1-3烷基，N(C1-9烷基)2，1-吡咯烷基，1-哌啶烷基或NHCOC1-3烷基，其中的4a和8a氢原子是处于反式关系；或是化学式I的反式-八氢-噁唑并[4，5-g]喹啉的医药上可接受的盐的制备方法，它包括：A)把具有下列化学式的尿素衍生物与具有下列化学式的7-溴基-6-氧代衍生物进行反应，其中R1是NH2，NH(C1-3烷基)或N(C1-3烷基)2，生成具有化学式(I)的化合物，其中R1如上述限定，接着任选地对化学式I的伯氨基生成物进行酰化作用，生成一种其中的R1是NHCOC1-3烷基的化合物：B)把具有下列化学式的化合物进行环化作用，其中的R1是C1-2烷基，O-C1-3烷基，或者H；以使通过与一种脱水剂进行反应，生成其中的R1是C1-3烷基，O-C1-3烷基或者H的化学式I的化合物；C)切断其中的R1是O-C1-3烷基的化合物中的烷基，以形成其中的R1是OH的化合物，接着任选地进行卤化反应，生成其中的R1是卤素的化学式I的化合物，接着又任选地使这些卤素衍生物与合适的仲胺进行反应，制得其中的R1是NHC1-3烷基，N(C1-3烷基)2，1-吡咯烷基或者1-哌啶烷基的化学式I的化合物。