[其他]氟烯丙胺衍生物的制备方法无效
申请号: | 85106281 | 申请日: | 1985-08-20 |
公开(公告)号: | CN85106281A | 公开(公告)日: | 1987-02-18 |
发明(设计)人: | 麦克多纳尔德·伊安·阿里克桑德 | 申请(专利权)人: | 默里尔多药物公司 |
主分类号: | C07C87/29 | 分类号: | C07C87/29;C07C87/62;C07C149/273;A61K31/135 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 辛敏忠,顾柏棣 |
地址: | 美国俄亥俄州45215*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 制备一种新抑制剂,下式I化合物的方法。所述化合物中至少有一些是选择性地抑制MAO-B的其中R1和R2分别代表氢,氯或氟;R3代表氢或C1-C4的烷基;而X代表氧和硫。它们对治疗神经衰弱有效。还可以与L-多巴结合使用治疗帕金森氏病。 | ||
搜索关键词: | 氟烯丙胺 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1、制备下列结构式(I)的氟烯丙胺衍生物的类似的方法:其中:R1和R2分别可代表氢、氯或氟R3代表氢或(C1-C4)碳数的烷基X代表氧或硫或药理上可接受的酸加成盐类,此法包括将一种用氨基保护的1-氟-2-溴甲基-3-氨基-丙烯的衍生物与下面结构式(Ⅲ)的苯酚或硫酚,在无水条件下,在强碱和对质子隋性溶剂中进行反应:这里:R1R2分别代表氢、氯或氟再将上述产物的氨基保护基,用温和的条件除去即得。当一个化合物的R2需要是烷基时,N-烷基化产物中的R3是氢。
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