[其他]异喹啉衍生物的制备及含这些化合物的配方

摘要

公开了作为抗真菌和抗原生动物剂的结构式(III)之化合物。

主权项

1、制备结构式(Ⅲ)之化合物或其盐或其酰基衍生物的方法。其中虚线代表单或双键当虚线代表双键时，m是0；当虚线代表单键时，m是1；R0是氢或基团CH2R10；R1是氢，或是选自氟、氯、甲氧基、甲基、三氟甲基或甲硫基的取代基；R2、R3或R4是相同或不同的基团，各是氢或结构式为R10-A-之取代基，其中R10是氢或可由卤素、氟磺酰基、氰基、羟基、硫代、硝基、C1-3烷氧基或C1-3烷硫基任意选择地取代的C1-16烃基，上述的烷氧基或烷硫基本身又是被卤素、羟基、硫代、C1-2烷氧基或C1-2烷硫基任意选择地取代的，且A是氧、硫或甲烯基；或者R1-R4中任何两个相邻的取代基一起构成亚甲二氧基或亚乙二氧基；R5a是氢或C1-12烃基且R5b是氢，或R5a和R5b各是C1-4烷基，或R5a和R5b连同它们所连接的碳原子形成C3-8螺环烷基环；R6a和R6b是相同或不同的基团，各是氢或C1-12烃基，或连同它们所连接的碳原子一起形成C3-8螺环烷基环；或R5a和R6a连同它们所连接的碳原子形成至多有两个双键的5元或6元碳环；R7是氢或氟；R8是氢、卤素、氰基、硝基或由一个或多个卤原子任意选择地取代的C1-2烷基；R9是基团-(CH=CH)nR11，其中n是0-2且R11是氢、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基或含有3至6个成环原子的单环、二环、三环或四环环系，其可由羟基、硫代、卤素、氟磺酰基、硝基、氰基、C1-2烃基、C1-12烃氧基、C1-12烃硫基任意选择地取代，所说取代基中的烃基、烃氧基和烃硫基又各是被卤素、羟基、硫代、C1-2烷氧基或C1-2烷硫基任意选择地取代的；基团R8和R9则可以是通过C1-4亚烷基桥连接的，条件是i)当R2和R3是相同或不同的基团，且各是氢、甲氧基或乙氧基时；或当R2和R3一起形成一个亚甲二氧基或亚乙二氧基时；或当R2是苄氧基且R3是甲氧基时，则R1一定是基团R12，其中R12是氟、氯、甲基、三氟甲基或甲硫基且/或R4一定是如上文所限定的取代基，或ii)当R3和R4各是甲氧基且R9是携带2-氯代和5-硝基取代基的苯基时，则该苯基又是被如上文所限定的取代基取代的且/或R1、R2和R5a-R8中至少一个是如上文所限定的取代取，或iii)当R1-R4各是氢且R9是氢、甲基或未被取代的苯基时，则R5a和/或R5b是如上文所限定的取代基，或iv)当R1-R4各是氢且R9是携带溴、氯、羟基、甲基、甲氧基或硝基取代基的苯基时，则该苯环是被如上文所限定的取代基三取代的，或v)当R9是在3-、4-和5-位上被羟基或C1-6烷氧基取代的苯基且R2和R3各是羟基、C1-4烷氧基或苄氧基时，则R1、R4、R7和R8中至少一个是如上文所限定的取代基；其制备方法包括：a)环化结构式(XⅢ)之化合物-其中R1-R1是如上文限定的基团，Z1是氢且X1-C-Y1是基团C=O，或X1是一个离子基团且Y1和Z1一起形成Ca和N之间的第二键；b)如期望制备其中R7是氢且R8是氢、C1-2烷基、氰基或硝基的结构式(Ⅲ)之新化合物时，则以其中R1-R6是上文所限定的基团且8a和8b两者均为氢或两者一起构成基团=P(O烷基)2或=pph3的结构式(XIV)之化合物与其中R7和R9为上文限定的基团的结构式(XV)之化合物缩合，c)(i)如期望制备其中R6a和R6b是C1-4烷基的结构式(Ⅲ)之新化合物时，则以结构式(XVI)之化合物与结构式(XVⅡ)之化合物反应，-其中R1-R5和R7-R9是上文所限定的基团，R6a和R6b是相同或不同的，且各是C1-4烷基，X2是一个离去基团；ii)如期望制备其中R6b是基团CH2R6c且R6c是氢或C1-3烷基的结构式(Ⅲ)之新化合物时，则以结构式(XVIa)之化合物与结构式(XVⅡ)之化合物反应。d)环化结构式(XVⅢ)之化合物-其中R1-R9是上文所限定的基团；e)将一种结构式(Ⅲ)之新化合物转化为另一种结构式(Ⅲ)之新化合物。