[其他]二环化合物及其制备方法

摘要

通式为(I)的化合物其中R1是氢，链烷酰基或芳酰基；R2是氢或烷基；R3是氢或芳基；R4和R5各是氢或R4和R5合在一起是氧基；且Y是-CH2-，-CH2CH2-或-N(R6)-，其中R6是氢、烷基或芳烷基，以及当R2是氢时，I式化合物与碱形成的可作为药物的盐，而当Y是-N(R6)-时，I式化合物与酸形成的可作为药物的盐，都有抗高血压作用，并且可以成药的形式作为药物。而成药则可用已知的方法制得。

主权项

1、一种具有下述通式I所示的化合物的制备方法其特征在于：其中R1代表氢，链烷酰基或芳酰基；R2代表氢或烷基；R3代表氢或芳基；R4和R5各代表氢或R4和R5合在一起代表氧基；Y代表-CH2-,-CH2CH2-或-NCR6-；在这里R6表示氢，烷基或芳烷基，以及在R2代表氢时，上述化合物和碱生成可作为药物的盐和在Y代表-N(R6)一时，上述化合物和酸生成可作为药物的盐的制备方法，而该制备方法包括下述内容：a)为制备通式I的，其中R4和R5一起代表氧基的化合物，把下述通式Ⅱ化合物和通式Ⅲ的化合物进行反应；其中通式Ⅱ中R2R3，Y具有上述已给出的含义，通式Ⅲ中R1具有前面已给出的含义，或b)为制备具有通式I的化合物；其中R1代表链烷酰基或芳酰基，R2代表烷基，且Y代表-CH2-，-CH2CH2-或-N(R6)-，其中R6代表烷基或芳烷基，可把通式Ⅳ的化合物和具有通式V化合物的碱金属盐进行反应，通式Ⅳ中R3，R4和R5具有已给出的含义，R20代表烷基，Y1代表-CH2-，-CH2CH2-或-N(R60)-；其中R60代表烷基或芳烷基，且Z代表剩余基团，通式V中R10代表链烷酰基或芳酰基，或c)为制备具有通式I的化合物；其中R1代表链烷酰基或芳酰基，R2代表烷基、R4和R5一起代表氧基，且Y代表-CH2-或-CH2CH2-，可环化具有通式Ⅵ的化合物，其中R3，R10和R20具有已给出的含义，且Y2代表-CH2-或-CH2CH2-，或d)为制备具有通式I的化合物；其中R1代表链烷酰基或芳酰基，R2代表烷基，R4和R5一起代表氧基，且Y代表-CH2-或-CH2CH2-，可环化具有通式Ⅶ的化合物；其中R3、R10和R20和Y2具有已给出的含义，或c)为制备具有通式I的化合物；其中R1代表链烷酰基或芳酰基，R2代表烷基，R4和R5一起代表氧基，且Y代表-NH-，可环化具有通式Ⅷ的化合物，其中R3、R10和R20具有已给出的含义，Hal代表卤素，或f)为制备具有通式I的化合物；其中R1代表烷酰基或芳酰基，R2代表烷基，且R4和R5各代表氢，可还原通式I化合物；其中R1代表链烷酰基或芳酰基，R2代表烷基，且R4和R5一起代表氧基，或g)为制备具有通式I的化合物，其中R1代表锌烷酰基或芳酰基，且Y代表-N-(R6)-；其中R6代表烷基或芳酰基，可用通式I的化合物和具有通式IX的化合物反应；其在式I中，R1代表链烷酰基或芳酰基，且Y代表-NH-，在IX式中，R60和Z具有已给出的含义，或h)为制备具有通式I的化合物；其中R1代表氢，可用碱处理具有通式I的；其中R1代表链烷酰基或芳酰基的化合物，或i)为了制备式I的化合物，其中R2代表氢，可用酸或碱处理式I的；而其中R2代表烷基的化合物，或j)为制备具有通式I的化合物；其中R1代表链烷酰基或芳酰基，且Y代表-CH2-、-CH2CH2-或-N(R6)-；其中R6代表烷基或芳烷基，恰当对具有通式I的；其中R1代表氢的相应的化合物，进行链烷酰基化或芳酰基化，或k)如果需要的话，分离获得的非对映异构体的外消旋物的混合物；使之成为非对映异构体的外消旋物或旋光纯的非对映异构件，和/或l)如果需要，拆分得到的外消旋物，使之为旋光对映体，和m)如果需要，用碱把所获得的具有通式I的；其中R2代表氢的化合物，转变为可作为药物的盐，而用酸把所获得的具有通式I的；其中Y代表-N(R6)-的化合物，转变为可作为药物的盐。