[其他]新二芳基化合物制备方法无效
申请号: | 85107987 | 申请日: | 1985-09-26 |
公开(公告)号: | CN85107987A | 公开(公告)日: | 1987-05-20 |
发明(设计)人: | 赫尔曼·阿姆谢尔;罗尔夫·比尤梅;克劳斯·艾斯特塔;曼弗迪·埃尔泰;迪特尔·弗洛特克齐;乌尔里克·基利安;库尔特·克莱姆;诺伯特·科拉斯萨;卡尔·桑德斯;沃尔夫·鲁迪格·乌尔里克 | 申请(专利权)人: | 比克古尔顿劳姆贝尔格化学公司 |
主分类号: | C07D211/90 | 分类号: | C07D211/90;C07D407/04;C07D409/04;C07D401/04;C07D413/04;C07D417/04;A61K31/44;//;21108) |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 巫肖南,李雒英 |
地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明公开了通式(I)的新二芳基化合物的制备方法。式中的取代基如在说明书中所定义。该化合物用做药物。 | ||
搜索关键词: | 芳基化 制备 方法 | ||
【主权项】:
1、通式(I)化合物和其盐的制备方法,式中:Ar代表下式的环其中Y代表氧(O)、硫(S)、1,2-亚乙烯基(-CH=CH-)、甲亚胺基(-CH=N-),或下式的基R1、R2和R3相同或不同,代表氢、C1-C6-烷基、C3-C7-烷氧基烷基、芳基、芳基-C1-C6-烷基或芳氧基-C1-C6-烷基,R4和R5相同或不同,代表氢、羟基、卤素、硝基、氰基、三氟甲基、C1-C4-烷基,C1-C4-烷氧基、被氟全部或部分取代的C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基羰基、C2-C5-酰基、氨基、或单-C1-C4-烷基氨基或双-C1-C4-烷基氨基,R6、R7、R8和R9相同或不同,代表氢、羟基、卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、氨基、单-C1-C4-烷基氨基或双-C1-C4-烷基氨基,或被氟全部或部分取代的C1-C4-烷氧基,A代表直链或支链的C2-C5-亚烷基,其可被C1-C4-烷氧基或芳基取代,其特征是:a)式(Ⅱ)的肉桂酸衍生物与式(Ⅲ)的烯胺衍生物反应,b)式(Ⅱ)的肉桂酸衍生物与氨和式(Ⅳ)的β-酮羧酸衍生物反应,c)式(V)的烯胺与式(Ⅵ)的亚苄基羧酸衍生物反应,d)式(Ⅶ)的酮化合物与氨和式(Ⅵ)的亚苄基羧酸衍生物反应,e)式(Ⅶ)的醛与式(V)的烯胺和式(Ⅳ)的β-酮羧酸衍生物反应,f)式(Ⅷ)的醛与式(Ⅲ)的烯胺衍生物的式(Ⅶ)的酮化合物反应,g)式(Ⅸ)的1,4一二氢吡啶衍生物与式(X)的二芳基化合物或其盐反应,如果需要,得到的盐然后转化成游离的碱,或者得到的碱转化成盐,式中:Ar、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、Y和A具有上面给定的含义,Z与和其连接的羰基代表羧基或活性的羰酸衍生物。
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