[发明专利]头孢菌素衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 85108025.1 | 申请日： | 1985-11-02 |
| 公开（公告）号： | CN1009732B | 公开（公告）日： | 1990-09-26 |
| 发明（设计）人： | 安德里·弗兰梅尔 | 申请（专利权）人： | 弗·哈尔曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/18 | 分类号： | C07D501/18;A61K31/545 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 张元忠,崔晓光 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 通式I的头孢菌素酯类化合物和R2为酰基的通式I的碱性化合物的药用酸加成盐，可以在部分氯化的低级烷烃中，由7-氨基-3-甲基-3-头孢烯-4-羧酸与通式II的二环脒和通式III的卤化物制备，通式中的R2为氢或酰基，R1为经水解易脱去的基团，n为数字3，4或5，X为卤素。如果需要，可用任选的被保护的酰化剂处理R2为氢的通式I的化合物，也可以把R2为酰基的通式I的碱性化合物处理成药用酸的加成盐。 | ||
| 搜索关键词： | 头孢菌素 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种通式Ⅰ的头孢菌素酯类化合物的制备方法，Ⅰ其中R2代表氢或2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚氨基-乙酰基，R1代表经水解易脱去的基因，以及R2代表2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚氨基-乙酰基的通式Ⅰ的碱性化合物的药用酸加成盐的制备方法，其特征是该方法包括在部分氯化的低级烷烃中7-氨基-3-甲基-3-头孢烯(cephem)-4-羧酸与通式Ⅱ的二环脒和通式Ⅲ的卤化物反应。ⅡX-R1Ⅲ其中n代表3，4或5，X代表卤素，R2和上面含义相同，如果需要，用被保护的酰化剂处理R2代表氢的通式Ⅰ的化合物，得到R2为2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚氨基-2-酰基的式Ⅰ化合物，打开存在的保护基团，如果需要，可把所得R2代表2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚氨基-乙酰基的通式Ⅰ的碱性化合物处理成药用酸加成盐，反应在约0℃-40℃的温度下以约等摩尔比进行。
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