[其他]制备具有控制无疾病温血动物的外寄生物与内寄生物组合物之方法无效

专利信息
申请号: 85109721 申请日: 1985-12-28
公开(公告)号: CN85109721A 公开(公告)日: 1987-07-15
发明(设计)人: 迈克尔·弗雷德·波特;乔治·洛顿·罗特拉梅尔;安德鲁·詹姆斯·卡鲁萨尔;戴维·周德惠;保罗·艾尔弗雷德·凯恩 申请(专利权)人: 联合碳化公司
主分类号: A61K31/16 分类号: A61K31/16;A61K31/17;C07C127/22
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 巫肖南
地址: 美国康*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 通过口服或经皮肤给药方式,给于一个杀虫有效量的酰基脲化合物来全身控制温血动物体内寄生虫和体外寄生虫的方法。
搜索关键词: 制备 具有 控制 疾病 温血动物 寄生物 组合 方法
【主权项】:
1、具有控制无疾病的外寄生物与内寄生物组合物的制备方法,其特征在于该组合物中包括下式化合物;其中,R1和R2分别是取代或者不取代的、选自于单环芳香或者非芳香环类、二环芳香或者非芳香环、多环芳香或者非芳香环系以及饱和或者不饱和桥环系的碳环或者杂环系,其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,是一个或者多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基和其衍生的盐、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代氨基,其中允许取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基;烷基硫基、多卤烷基硫基、烷基亚硫酰基,多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基,多卤烷基磺基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生盐、膦酸和其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、二烷基氨基羰基氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯基氧基、炔基、炔氧基、多卤链烯基氧基、多卤炔基、多卤炔氧基、多氟链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、不取代的或者取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、不取代的或者取代的芳基亚肼基甲基、与单糖、双糖或者多糖缩合的羟基团。其中R5是取代的或者未取代的、选自于单环芳香或者非芳香环系、二环芳香或者非芳香环系、多环芳香或非芳香环系以及饱和或者不饱和桥环系的碳环或者杂环系,其允许的取代基是相同的或是不同的,并且,是一个或者多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羟基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基和其衍生盐、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代的氨基,其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或者两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基、烷基硫基、多卤烷基硫基烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生盐、膦酸和其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、乙烷基氨基羰基氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯基氧基、炔基、炔基氧基、多卤链烯基氧基、多卤炔基、多卤炔基氧基、多氟链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、不取代的或者取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、不取代的或者取代的芳基亚肼基甲基、与单、双或者多糖缩合的羟基、y1和y4分别是氧或者硫、y2和y3分别是氧、硫、氨基或者共价键、R6和R7分别是氢或者取代的或者未取代的烷基、多卤烷基、苯基或者苄基、其中允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,是一个或者多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基和其衍生盐、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代氨基、其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基、烷基硫基、多卤烷基硫基、烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生盐、膦酸和其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、二烷基氨基羰基氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯基氧基、炔基、炔基氧基、多卤链烯基氧基、多卤炔基、多卤炔氧基、多氟链烷醇,氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、不取代的或者取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、不取代的或者取代的芳基亚肼基甲基、与单糖双糖或者多糖缩合的羟基、或者以及X是共价单键或者双键、取代或者未取代的杂原子或者取代的碳原子、或者取代或者未取代的含有两个或者多个碳原子或者任意结合的杂原子的支链或者直链,其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或者多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基和其衍生盐、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代氨基、其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基、烷基硫基、多卤烷基硫基、烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生盐、膦酸和其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、二烷基氨基羰基氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯基氧基、炔基、炔基氧基、多卤链烯基氧基、多卤炔基、多卤炔基氧基、多氟链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、不取代或者取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、不取代或者取代的芳基亚肼基甲基、与单、双或者多糖缩合的羟基、或者R4是氢;y是氧或者硫;以及R2和R3分别是氢、烷基、取代烷基、其允许的取代其是相同的或者是不同的,并且,是一个或者多个卤素、烷氧基、烷基硫基、或者氰基、环烷基、环链烯基、取代的苯基。其中允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或者多个卤素、羟基、硝基、氰基、烷基、多卤烷基、烷氧基或者多卤烷氧基;羟基、烷氧基、多卤烷氧基、烷基硫基、多卤烷基硫基、酰基、烷氧基羰基、烷氧基硫代羰基、烷基磺酰基、取代的苯磺酰基、其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或多个卤素、硝基、氰基或者多卤烷基;取代的苯硫基,其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或者多个卤素。烷基、硝基、氰基、多卤烷基、或者取代或者未取代的烷氧基羰基、链烯氧基羰基、炔氧基羰基、环烷氧基羰基、苯氧基羰基、羟基羰基或者其碱金属盐或者铵盐、烷基、烷氧基、烷基硫基、环烷基、环烷氧基、环烷基硫基、链烯基、链烯基硫基、链烷醇、烷基磺酰基、炔基、苯基、苯氧基、苯硫基或者氨基;N-(烷基羰基)-N-烷基氨基硫基、烷氧基羰基硫基,三烷基甲硅烷基、二烷基芳基甲硅烷基、硫芳基甲硅烷基、或者将R2和R3连在一起,以形成取代或者未取代的,而且可以是饱和的或者是不饱和的杂环系,其允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,该取代基是一个或者多个氢、卤素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多卤链烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亚氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亚胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多卤烷氧基磺酰基、羟基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羟基羰基和其衍生盐、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多卤烷基、多卤烷氧基、烷氧基羰基、取代的氨基,其中允许的取代基是相同的或者是不同的,并且,是一个或两个炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、链烯基、卤代链烯基或者多卤链烯基;烷基硫基、多卤烷基硫基烷基亚硫酰基、多卤烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、多卤烷基磺酰基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多卤烷基磺酰基氨基、多卤烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生盐、膦酸和其衍生盐、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、二烷基氨基羰基氧基、链烯基、多卤链烯基、链烯基氧基、炔基、炔氧基、多卤链烯基氧基、多卤炔基、多卤炔氧基、多氟链烷醇、氰基烷基氨基、脲亚氨基甲基、烷氧基羰基亚肼基甲基、烷氧基亚氨基甲基、不取代或者取代的芳氧基亚氨基甲基、亚肼基甲基、不取代或者取代的芳基亚肼基甲基、与单糖、双糖或者多糖缩合的羟基、以及一种或几种生物活性物质。
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