[其他]新肽-醛类化合物的制备方法及其组合物无效

专利信息
申请号: 85109736 申请日: 1985-12-19
公开(公告)号: CN85109736A 公开(公告)日: 1987-03-18
发明(设计)人: 森多·巴朱茨;厄塞比特·塞尔·尼·哈森诺尔;丹尼尔·巴迪;埃瓦·巴拉巴斯;马里安·迪奥塞吉;苏萨·弗特勒;弗伦茨·佐萨;吉尤拉·霍瓦思;埃瓦·托莫里尼·约茨特 申请(专利权)人: 格德昂·理查德化学工厂股份公司
主分类号: C07K5/08 分类号: C07K5/08;A61K37/02
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人: 张元忠,王杰
地址: 匈牙利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及新肽-醛类化合物及其制备方法,以及含有这类化合物的药物组合物。本发明提供通式为(I)的新肽-醛衍生物,式中R1代表氢或C1-6烷基;R2代表C1-6烷基,而且R1和R2与Xxxα-氨基酸的氨基相接;Xxx代表D-苯丙氨酸残基或侧链上有C1-4烷基的D-α-氨基酸残基;Pro代表L-脯氨酸残基;Yyy代表L-;D-或DL-精氨酸残基;A代表一种酸的残基。本发明的新肽-醛衍生物具有有效的抗血凝活性。
搜索关键词: 化合物 制备 方法 及其 组合
【主权项】:
1、通式为(Ⅰ)的化合物的制备方法,式中R1代表氢或C16烷基,R2代表C1-6烷基,而且,R1和R2与XXXα-氨基酸的氨基相接,XXX代表D-苯丙氨酸残基或侧链上有C1-4烷基的D-α-氨基酸残基,Pro代表L-脯氨酸残基,Yyy代表L-,D-和DL-精氨酸残基,A代表一种酸的残基,该方法的特征是,按照肽化学中已知的方法,胍基被保护的精氨酸内酰胺与N-保护的N-单烷基-XXX-Pro-OH或N,N-二烷基-XXX-Pro-OH二肽缩合,所得保护的三肽内酰胺再还原为保护的三肽-醛,然后除去保护基,最后,以盐的形式分离出N-烷基或N,N-二烷基三肽-醛。
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